Tasosartan (WAY-ANA 756)
(Synonyms: 他索沙坦,WAY-ANA 756) 目录号 : GC32507
An AT2 receptor antagonist
Cas No.:145733-36-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Tasosartan is an angiotensin II type 2 (AT2) receptor antagonist (IC50 = 1.2 nM in rat adrenal gland membranes).1 It also binds to the AT1 receptor (Ki = 46.6 nM in rat liver epithelial cells).2 Tasosartan (3 mg/kg, intraduodenally) reduces the AT2-induced pressor response in rats.3 It also decreases mean arterial pressure in a rat model of hypertension induced by renal artery constriction when administered intragastrically or intravenously at doses of 1 and 3 mg/kg.1
1.Ellingboe, J.W., Collini, M.D., Quagliato, D., et al.Metabolites of the angiotensin II antagonist tasosartan: The importance of a second acidic groupJ. Med. Chem.41(22)4251-4260(1998) 2.Hines, J., Fluharty, S.J., and Sakai, R.R.The angiotensin AT1 receptor antagonist irbesartan has near-peptide affinity and potently blocks receptor signalingEur. J. Pharmacol.384(1)81-89(1999) 3.Ellingboe, J.W., Antane, M., Nguyen, T.T., et al.Pyrido[2,3-d]pyrimidine angiotensin II antagonistsJ. Med. Chem.37(4)542-550(1994)
Animal experiment: | Rats[2]Pressor response to angiotensin-II administration in four groups of rats (n=3-5 each, weighing 343±8 g). Each rat is subjected to four separate bolus injections of angiotensin-II following the introduction of either the vehicle or graded doses of Tasosartan (0.3, 1.0, or 3.0 mg/kg, iv)[2]. |
References: [1]. Maillard MP, et al. Tasosartan, enoltasosartan, and angiotensin II receptor blockade: the confounding role of protein binding. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Nov;295(2):649-54. | |
| Cas No. | 145733-36-4 | SDF | |
| 别名 | 他索沙坦,WAY-ANA 756 | ||
| Canonical SMILES | O=C1CCC2=C(C)N=C(C)N=C2N1CC3=CC=C(C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C=C3 | ||
| 分子式 | C23H21N7O | 分子量 | 411.46 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (303.80 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4304 mL | 12.1518 mL | 24.3037 mL |
| 5 mM | 0.4861 mL | 2.4304 mL | 4.8607 mL |
| 10 mM | 0.243 mL | 1.2152 mL | 2.4304 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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