TASP 0433864
目录号 : GC50150TASP 0433864 是一种代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 受体的选择性正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 值分别为 199 nM 和 206 nM。
Cas No.:1431980-60-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Selective mGlu2 receptor positive allosteric modulator (EC50 values are 199 and 206 nM for human and rat receptors, respectively). Exhibits negligible activity against a range of neurotransmitter targets, except 5-HT2B and MAO-B (72 and 92% inhibition at 10 μM, respectively). Potentiates inhibitory effect of DCG IV on excitatory postsynaptic potentials in hippocampal slices and ketamine- and methamphetamine-induced increases in locomotor activity in rats and mice.
Hiyoshi et al (2014) Neurophysiologic and antipsychotic profiles of TASP0433864, a novel positive allosteric modulator of metabotropic glutamate 2 receptor. J.Pharmacol.Exp.Ther. 351 642 PMID:25277141
Cas No. | 1431980-60-7 | SDF | |
Canonical SMILES | CC(C)(C)C1=CC=C(OC[C@@H]2CN3C(O2)=NC(C(N)=O)=C3C)C=C1 | ||
分子式 | C18H23N3O3 | 分子量 | 329.39 |
溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0359 mL | 15.1796 mL | 30.3591 mL |
5 mM | 0.6072 mL | 3.0359 mL | 6.0718 mL |
10 mM | 0.3036 mL | 1.518 mL | 3.0359 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。