TC-G 1005
(Synonyms: (4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮) 目录号 : GC50107
TC-G 1005 是一种强效、选择性和口服活性的 BA 受体 Takeda G 蛋白偶联受体 5 (TGR5) 激动剂，对 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 分别为 0.72 和 6.2 nM。
Cas No.:1415407-60-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Potent and selective GPBA agonist (EC50 = 0.72 nM for hTGR5). Selective for TGR5 over FXR (farnesoid X receptor). Increases plasma GLP-1 levels and reduces blood glucose in mice. Orally available.
Duan et al (2012) Design, synthesis, and antidiabetic activity of 4-phenoxynicotinamide and 4-phenoxypyrimidine-5-carboxamide derivatives as potent and orally efficacious TGR5 agonists. J.Med.Chem. 55 10475 PMID:23148522
| Cas No. | 1415407-60-1 | SDF | |
| 别名 | (4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮 | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC(OC2=CC=NC=C2C(N3C(C=CC=C4)=C4N(C5CC5)CC3)=O)=C(C)C=C1 | ||
| 分子式 | C25H25N3O2 | 分子量 | 399.48 |
| 溶解度 | DMSO : 33.33 mg/mL (83.43 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5033 mL | 12.5163 mL | 25.0325 mL |
| 5 mM | 0.5007 mL | 2.5033 mL | 5.0065 mL |
| 10 mM | 0.2503 mL | 1.2516 mL | 2.5033 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。