TC-G 1006
目录号 : GC14532
S1P1 Agonist III 是一种有效且具有口服活性的 S1P1 激动剂，EC50 为 18 nM； S1P3 上没有活动。
Cas No.:1324003-64-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
S1P1 Agonist III is a potent and orally active S1P1 agonist with EC50 of 18 nM; no activity on S1P3.IC50 value: 18 nM(EC50) [1]Target: S1P1 agonistWhen dosed orally at 1 and 3 mg/kg, the azahydroxymethyl analogue 22 achieved statistically significant lowering of circulating blood lymphocytes 24 h postdose. In rats, a dose-proportional increase in exposure was measured when 22 was dosed orally at 2 and 100 mg/kg. 22 displayed excellent pharmacokinetic parameters with low clearance (CL = 0.11 L/h/kg), long mean residence time (40 h), and good oral bioavailability (F = 67%).
References:
[1]. Harrington PE, et al. Optimization of a Potent, Orally Active S1P1 Agonist Containing a Quinolinone Core. ACS Med Chem Lett. 2011 Nov 23;3(1):74-8.
| Cas No. | 1324003-64-6 | SDF | |
| 化学名 | (Z)-N-((Z)-hydroxy((2-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)imino)methyl)-4-methoxynicotinimidic acid | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC=NC=C1/C(O)=N/C(O)=N/C2=CC(C(F)(F)F)=C(C3=CC=CC=C3)C=C2 | ||
| 分子式 | C21H16F3N3O3 | 分子量 | 415.37 |
| 溶解度 | DMSO : 62.5 mg/mL (150.47 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4075 mL | 12.0375 mL | 24.0749 mL |
| 5 mM | 0.4815 mL | 2.4075 mL | 4.815 mL |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2037 mL | 2.4075 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。