TCMCB07 (trifluoroacetate salt)
(Synonyms: Ac-Nle-Asp-Pro-D-2Nal-Arg-Trp-Lys-D-Val-D-Pro-NH2; Mifomelatide) 目录号 : GC92097TCMCB07 (trifluoroacetate salt)是黑色素皮质素受体1 （MC1R）、MC3R、MC4R和MC5R的肽拮抗剂（ic50对人类受体分别为19.5、0.59、13.58和8.07 nM）。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
TCMCB07 is a peptide antagonist of melanocortin receptor 1 (MC1R), MC3R, MC4R, and MC5R (IC50s = 19.5, 0.59, 13.58, and 8.07 nM, respectively, for the human receptors).1 It is also an antagonist of dog MC1R, MC3R, MC4R, and MC5R receptors (IC50s = 53.64, 1.46, 7.14, and 11.22 nM, respectively). TCMCB07 (10 mg/kg) increases food intake and body weight in a rat model of LPS-induced cachexia. It increases body weight, muscle mass, blood levels of urea nitrogen, and mean heart rate in dogs with cachexia when administered at a dose of 0.75 mg/kg per day.2
References:
[1]. Gruber, K.A., Ji, R.L., Gallazzi, F., et al.Development of a therapeutic peptide for cachexia suggests a platform approach for drug-like peptidesACS Pharmacol. Transl. Sci.5(5)344-361(2022).
[2]. Axiak-Bechtel, S.M., Leach, S.B., Newton-Northup, J.R., et al.Safety of TCMCB07, a melanocortin-4 antagonist peptide, in dogs with naturally occurring cachexiaJ. Vet. Intern. Med.37(6)2344-2355(2023).
| Cas No. | SDF | ||
| 别名 | Ac-Nle-Asp-Pro-D-2Nal-Arg-Trp-Lys-D-Val-D-Pro-NH2; Mifomelatide | ||
| 化学名 | N-acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-prolyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-L-arginyl-L-tryptophyl-L-lysyl-D-valyl-D-prolinamide, (2→7)-lactam, trifluoroacetate salt | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@@H](NC([C@H](NC([C@@]1([H])N(CCC1)C([C@H](CC(NCCCC[C@H](NC2=O)C(N[C@H](C(C)C)C(N3[C@H](CCC3)C(N)=O)=O)=O)=O)NC([C@H](CCCC)NC(C)=O)=O)=O)=O)CC4=CC5=C(C=CC=C5)C=C4)=O)CCCNC(N)=N)N[C@H]2CC6=CNC7=CC=CC=C67.OC(C(F)(F)F)=O | ||
| 分子式 | C63H87N15O11 ? XCF3COOH | 分子量 | 1230.5 |
| 溶解度 | DMSO: Soluble: ≥10 mg/ml,Ethanol: Soluble: ≥10 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.8127 mL | 4.0634 mL | 8.1268 mL |
| 5 mM | 0.1625 mL | 0.8127 mL | 1.6254 mL |
| 10 mM | 0.0813 mL | 0.4063 mL | 0.8127 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet