TCS-PIM-1-4a
(Synonyms: 5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮,SMI-4a) 目录号 : GC11990
TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛 Pim 激酶抑制剂，通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1 的活性。 TCS-PIM-1-4a 可杀死多种髓系和淋巴系细胞系（IC50 值范围为 0.8 μM 至 40 μM）。
Cas No.:327033-36-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) is a pan-Pim kinases inhibitor that blocks mTORC1 activity via activation of AMPK. TCS-PIM-1-4a kills a wide range of both myeloid and lymphoid cell lines (IC50 values ranging from 0.8 μM to 40 μM) [1][2].
TCS-PIM-1-4a (10 μM; 24-48 hours; 6812/2 cells and Jurkat cells) treatment increases the population of cells in the G1 phase from 44.3% to 68.4% and from 56.2% to 67.1% in 6812/2 and Jurkat, respectively. S-phase cells are decreased in 6812/2, whereas only small changes are seen in Jurkat cells consistent with the lesser G1 block[1].TCS-PIM-1-4a (5 μM; 6 hours; 6812/2 cells and Jurkat cells) induces cell death by the induction of apoptosis[1]. TCS-PIM-1-4a (5 μM; 4-8 hours; 6812/2 cells and Jurkat cells) prevents the increase in 4E-BP1 protein levels and inhibits mTOR-directed phosphorylation on Thr37/46[1].
TCS-PIM-1-4a (SMI-4a; 60 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 21 days; nu/nu nude mice) treatment causes a significant delay in the tumor growth without any change in the weight, blood counts, or chemistries[1].
References:
[1]. Lin YW, Beharry ZM, Hill EG, et al. A small molecule inhibitor of Pim protein kinases blocks the growth of precursor T-cell lymphoblastic leukemia/lymphoma. Blood. 2010 ;115(4):824-33.
[2]. Beharry Z, Mahajan S, Zemskova M,et al. The Pim protein kinases regulate energy metabolism and cell growth. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011;108(2):528-33.
| Cas No. | 327033-36-3 | SDF | |
| 别名 | 5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮,SMI-4a | ||
| 化学名 | 5-(3-(trifluoromethyl)benzylidene)thiazolidine-2,4-dione | ||
| Canonical SMILES | O=C(NC(S/1)=O)C1=C\C2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2 | ||
| 分子式 | C11H6F3NO2S | 分子量 | 273.23 |
| 溶解度 | ≥ 9.4mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6599 mL | 18.2996 mL | 36.5992 mL |
| 5 mM | 0.732 mL | 3.6599 mL | 7.3198 mL |
| 10 mM | 0.366 mL | 1.83 mL | 3.6599 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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