TD-106
目录号 : GC33068
TD-106是一种CRBN蛋白调节剂，可用于降解靶蛋白。含TD-106的BRD4PROTAC可诱导BRD4降解。
Cas No.:2250288-69-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TD-106 is a cereblon (CRBN) modulator, which can be used for targeted protein degradation. BRD4 PROTACs with TD-106 induce BRD4 degradation[1].
TD-106 (0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM, 10 μM, and 100 μM; 72?hours) inhibits the proliferation of NCI-H929 myeloma cell line with an CC50?of?0.039?μM[1].TD-106 (1, 10, 100, and 1000 nM) induces the degradation of IKZF1/3 in NCI-H929?cells[1].|| Cell Cytotoxicity Assay[1]||Cell Line:|NCI-H929?cells|Concentration:|72?hours|Incubation Time:|0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM, 10 μM, and 100 μM|Result:|Inhibited cell proliferation with an CC50?of?0.039?μM.
TD-106 (50 mg/kg; intraperitoneally; q.d. for 14 days) possesses anti-myeloma activity in SCID mice with TMD-8 xenograft model.|| Animal Model:|Female SCID (CB-17/IcrCri-scid) mice with TMD-8 xenograft model[1]|Dosage:|50 mg/kg|Administration:|Intraperitoneally (i.p.); q.d. for 14 days|Result:|Treatment inhibited tumor growth during this duration.
[1]. Kim SA, et al. A novel cereblon modulator for targeted protein degradation. Eur J Med Chem. 2019 Mar 15;166:65-74.
| Cas No. | 2250288-69-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | NC1=CC=CC(N=NN2C3CCC(NC3=O)=O)=C1C2=O | ||
| 分子式 | C12H11N5O3 | 分子量 | 273.25 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 125 mg/mL (457.46 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6597 mL | 18.2983 mL | 36.5965 mL |
| 5 mM | 0.7319 mL | 3.6597 mL | 7.3193 mL |
| 10 mM | 0.366 mL | 1.8298 mL | 3.6597 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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