TD52 dihydrochloride
目录号 : GC64936A derivative of erlotinib
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TD52 is a derivative of the EGFR tyrosine kinase inhibitor erlotinib .1 It decreases the viability of HA22T, Hep3B, PLC/PRF/5, and SK-HEP-1 hepatocellular carcinoma cells (IC50s = 0.9, 0.9, 0.8, and 1.2 ?M, respectively). TD52 induces apoptosis in a variety of cancer cells, including HA22T and Hep3B hepatocellular carcinoma and HCC1937 and MDA-MB-231 triple-negative breast cancer cells in a concentration-dependent manner.1,2 TD52 (10 mg/kg per day) increases intratumoral protein phosphatase 2A (PP2A) activity, reduces intratumoral cancerous inhibitor of PP2A (CIP2A) and phosphorylated Akt levels, and reduces tumor growth in a PLC/PRF/5 mouse xenograft model.1
1.Yu, H.-C., Hung, M.-H., Chen, Y.-L., et al.Erlotinib derivative inhibits hepatocellular carcinoma by targeting CIP2A to reactivate protein phosphatase 2ACell Death Dis.5(7)e1359(2014) 2.Liu, C.-Y., Huang, T.-T., Huang, C.-T., et al.EGFR-independent Elk1/CIP2A signalling mediates apoptotic effect of an erlotinib derivative TD52 in triple-negative breast cancer cellsEur. J. Cancer72112-123(2017)
Cas No. | SDF | Download SDF | |
分子式 | C24H18Cl2N4 | 分子量 | 433.33 |
溶解度 | DMSO : 25 mg/mL (57.69 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3077 mL | 11.5386 mL | 23.0771 mL |
5 mM | 0.4615 mL | 2.3077 mL | 4.6154 mL |
10 mM | 0.2308 mL | 1.1539 mL | 2.3077 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。