Tenapanor (hydrochloride)
(Synonyms: TENAPANORHCL(2盐),AZD1722 hydrochloride; RDX5791 hydrochloride) 目录号 : GC48336
A NHE-3 inhibitor
Cas No.:1234365-97-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Tenapanor is an orally bioavailable inhibitor of sodium-hydrogen exchanger 3 (NHE-3; IC50 = 10 nM for the recombinant rat protein).1 Tenapanor (10 µM) inhibits intestinal fluid absorption in mouse jejunum, but not distal colon, in a closed intestine loop assay.2 It also lowers both the sodium and phosphate urinary-to-dietary ratio in a dose-dependent manner in rats.1 Tenapanor (5 mg/kg) reverses decreases in stool pellet numbers and water content induced by loperamide and prevents loperamide-induced constipation in mice.2 Formulations containing tenapanor have been used in the treatment of irritable bowel syndrome with constipation.
1.LabontÉ, E.D., Carreras, C.W., Leadbetter, M.R., et al.Gastrointestinal inhibition of sodium-hydrogen exchanger 3 reduces phosphorus absorption and protects against vascular calcification in CKDJ. Am. Soc. Nephrol.26(5)1138-1149(2015) 2.Haggie, P.M., Cil, O., Lee, S., et al.SLC26A3 inhibitor identified in small molecule screen blocks colonic fluid absorption and reduces constipationJCI Insight3(14)e121370(2018)
| Cas No. | 1234365-97-9 | SDF | |
| 别名 | TENAPANORHCL(2盐),AZD1722 hydrochloride; RDX5791 hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | O=S(NCCOCCOCCNC(NCCCCNC(NCCOCCOCCNS(=O)(C1=CC=CC([C@@]2(CN(C)CC3=C(Cl)C=C(C=C23)Cl)[H])=C1)=O)=O)=O)(C4=CC([C@@]5([H])C6=CC(Cl)=CC(Cl)=C6CN(C5)C)=CC=C4)=O.Cl.Cl | ||
| 分子式 | C50H66Cl4N8O10S2•2HCl | 分子量 | 1218 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (82.10 mM; Need ultrasonic); H2O : 20 mg/mL (16.42 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.821 mL | 4.1051 mL | 8.2102 mL |
| 5 mM | 0.1642 mL | 0.821 mL | 1.642 mL |
| 10 mM | 0.0821 mL | 0.4105 mL | 0.821 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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