Tertiapin Q (trifluoroacetate salt)
(Synonyms: TPN(M13Q), TPNQ) 目录号 : GC52354A peptide derivative of tertiapin
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Tertiapin Q is a peptide derivative of the honeybee venom peptide and inhibitor of inwardly rectifying potassium (Kir) channels, tertiapin.1 It inhibits heteromultimeric potassium channels composed of G protein-activated inward rectifier potassium channel 1 (GIRK1) and GIRK4, also known as Kir3.1 and Kir3.4, respectively, as well as the inward-rectifier potassium channel 1 (Kir1.1; Kis = 13.3 and 1.3 nM, respectively).2 Tertiapin Q inhibits voltage-stimulated hyperpolarization and increases action potential duration in mouse dorsal root ganglion neurons in a concentration-dependent manner.3 It inhibits BK-type potassium channels in Xenopus oocytes expressing the human BK channel α subunit (IC50 = 5.8 nM).
1.Jin, W., Klem, A.M., Lewis, J.H., et al.Mechanisms of inward-rectifier K+ channel inhibition by tertiapin-QBiochemistry38(43)14294-14301(1999) 2.Jin, W., and Lu, Z.Synthesis of a stable form of tertiapin: A high-affinity inhibitor for inward-rectifier K+ channelsBiochemistry38(43)14286-14293(1999) 3.Kanjhan, R., Coulson, E.J., Adams, D.J., et al.Tertiapin-Q blocks recombinant and native large conductance K+ channels in a use-dependent mannerJ. Pharmacol. Exp. Ther.314(3)1353-1361(2005)
| Cas No. | SDF | Download SDF | |
| 别名 | TPN(M13Q), TPNQ | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@H]1NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@]2([H])N(CCC2)C([C@](NC([C@](NC([C@](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](CSSC[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC3=O)CCCCN)=O)CCCCN)=O)C(NCC(N[C@@H](CCCCN)C(N[C@H](C(N)=O)CCCCN)=O)=O)=O)NC([C@@H](NC([C@H](CSSC1)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@@H](N)C)=O)=O)=O)CC(N)=O)=O)=O)CC(N)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)([H])[C@@H](C)CC)=O)([H])[C@@H](C)CC)=O)([H])[C@@H](C)CC)=O)=O)CC4=CN=CN4)=O)CCC(N)=O)=O)N[C@H]3CC5=CNC6=CC=CC=C56.OC(C(F)(F)F)=O | ||
| 分子式 | C106H175N35O24S4 ? XCF3COOH | 分子量 | 2452 |
| 溶解度 | Water: soluble | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.4078 mL | 2.0392 mL | 4.0783 mL |
| 5 mM | 0.0816 mL | 0.4078 mL | 0.8157 mL |
| 10 mM | 0.0408 mL | 0.2039 mL | 0.4078 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。