TH9619
目录号 : GC73599TH9619是MTHFD1和MTHFD2中去磷酸根酶和环磷酸根酶活性的有效抑制剂，IC50值为47nM，并选择性杀死癌症细胞。
Cas No.:2379556-22-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TH9619 is a potent inhibitor of dedrogenase and cyclodrolase activities in both MTHFD1 and MTHFD2 with a IC50 value of 47 nM, and selectively kills cancer cells. TH9619 induces apoptosis by blocking the S phase. TH9619 has antitumor activity.
TH9619 (7.8-1,000 nM, 420 s) displays high selectivity toward binding and stabilizing MTHFD2 over other common folate metabolism targets in intact HL-60 and LCL-889 cells[1].TH9619 (1 nM-1 μM, 96 h) shows overall strong antiproliferative efficacy in AML cells and T-ALL Jurkat cells[1].TH9619 (1-100 μM, 96 h) target MTHFD1(DC) but not mitochondrial MTHFD2 in SW620 cells[2].
TH9619 (30 mg/kg, s.c., twice daily for 50 days) impairs cancer progression and lowers systemic tmidine levels in HL-60 cells xenograft acute myeloid leukemia (AML) NOG mice model[1].Plasma concentration and pharmacokinetic (PK) evaluation of TH9619 following subcutaneous administration of 10 mg/kg in female NOG mice[1]
References:
[1]. Bonagas N, et al. Pharmacological targeting of MTHFD2 suppresses acute myeloid leukemia by inducing tmidine depletion and replication stress. Nat Cancer. 2022 Feb;3(2):156-172.
[2]. Green AC, et al. Formate overflow drives toxic folate trapping in MTHFD1 inhibited cancer cells. Nat Metab. 2023 Apr;5(4):642-659.
| Cas No. | 2379556-22-4 | SDF | |
| 分子式 | C17H18FN7O7 | 分子量 | 451.37 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (221.55 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2155 mL | 11.0774 mL | 22.1548 mL |
| 5 mM | 0.4431 mL | 2.2155 mL | 4.431 mL |
| 10 mM | 0.2215 mL | 1.1077 mL | 2.2155 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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