Thioflosulide (L-745337)
(Synonyms: L-745337) 目录号 : GC31826
Thioflosulide (L-745337) (L-745337) 是一种选择性 cyclooxygenase-2 (COX2) 抑制剂，IC50 为 2.3 nM，具有抗炎活性。
Cas No.:158205-05-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Thioflosulide (L-745337) is a selective cyclooxygenase-2 (COX2) inhibitor, with an IC50 of 2.3 nM, and shows anti-inflammatory activity.
In a rat model of postoperative pain, Thioflosulide (L-745337) (40-80 μg, intrathecal) coadministered with intrathecal morphine (0.5 nmol) increases the withdrawal thresholds in a dose-dependent manner. Adding 80 μg Thioflosulide (L-745337) to 1 nmol morphine produces an antiallodynic effect greater than that of morphine at twice the dose. Thioflosulide (L-745337) (0-30 mg/kg, s.c.) combined with intrathecal morphine results in the same antiallodynic response as morphine alone[1]. Thioflosulide (L-745337) shows anti-inflammatory activity, with the effective-dose of 0.4 mg/kg, and the maximal anti-inflammation dose of 5 mg/kg in arthritic rats[2].
[1]. Kroin JS, et al. Cyclooxygenase-2 inhibition potentiates morphine antinociception at the spinal level in a postoperative pain model. Reg Anesth Pain Med. 2002 Sep-Oct;27(5):451-5. [2]. Turull N, et al. Effect of the COX-2 selective inhibitor l-745,337 on inflammation and organ prostaglandin E2 (PGE2) levels in adjuvant arthritic rats. Inflammation. 2000 Dec;24(6):533-45. [3]. Li CS, et al. Cyclooxygenase-2 inhibitors. Synthesis and pharmacological activities of 5-methanesulfonamido-1-indanone derivatives. J Med Chem. 1995 Dec 8;38(25):4897-905.
| Cas No. | 158205-05-1 | SDF | |
| 别名 | L-745337 | ||
| Canonical SMILES | CS(=O)(NC1=CC2=C(C(CC2)=O)C=C1SC3=CC=C(F)C=C3F)=O | ||
| 分子式 | C16H13F2NO3S2 | 分子量 | 369.41 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.707 mL | 13.5351 mL | 27.0702 mL |
| 5 mM | 0.5414 mL | 2.707 mL | 5.414 mL |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3535 mL | 2.707 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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