Thioperamide (maleate)
(Synonyms: 硫丙咪胺马来酸,MR-12842 maleate) 目录号 : GC45045A histamine H3 receptor antagonist
Cas No.:148440-81-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Thioperamide (maleate) is a selective histamine H3 receptor antagonist that crosses the blood-brain barrier. This compound binds to rat cerebral cortical cells in vitro with a pKi value of 8.4 and inhibits histamine binding in vivo with an ED50 value of 1 mg/kg.[1] At a dose of 5 mg/kg thioperamide (maleate) inhibits kindled seizures in rats by decreasing histamine and gamma-aminobutyric acid.[2]
Reference:
[1]. Meir, G., Apelt, J., Reichert, U., et al. Influence of imidazole replacement in different structural classes of histamine H3-receptor antagonists. European Journal of Pharmaceutical Sciences 13, 249-259 (2001).
[2]. Harada, C., Fujii, Y., Hirai, T., et al. Inhibitory effect of iodophenprofit, a selective histamine H3 antagonist, on amygdaloid kindled seizures. Brain Research Bulletin 63, 143-146 (2004).
| Cas No. | 148440-81-7 | SDF | |
| 别名 | 硫丙咪胺马来酸,MR-12842 maleate | ||
| 化学名 | N-cyclohexyl-4-(1H-imidazol-5-yl)-1-piperidinecarbothioamide, 2Z-butenedioate | ||
| Canonical SMILES | S=C(NC1CCCCC1)N(CC2)CCC2C3=CN=CN3.O=C(/C=C\C(O)=O)O | ||
| 分子式 | C15H24N4S•C4H4O4 | 分子量 | 408.5 |
| 溶解度 | 10mg/mL in ethanol, 25mg/mL in DMSO, 30mg/mL in DMF | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.448 mL | 12.2399 mL | 24.4798 mL |
| 5 mM | 0.4896 mL | 2.448 mL | 4.896 mL |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.224 mL | 2.448 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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