THPP-1
目录号 : GC39453
A PDE10A inhibitor
Cas No.:1257051-63-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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THPP-1 is an inhibitor of phosphodiesterase 10A (PDE10A; Ki = 1 nM).1 It is selective for PDE10A over PDE1A-9A and PDE11A (Kis = 44->50,000 nM for all). THPP-1 (3 mg/kg) decreases the number of avoidances in the conditioned avoidance response test in rats and reduces MK-801-induced increases in locomotor activity in mice.2 It improves novel object recognition in rats when administered at doses of 0.3 and 1 mg/kg.
1.Raheem, I.T., Breslin, M.J., Fandozzi, C., et al.Discovery of tetrahydropyridopyrimidine phosphodiesterase 10A inhibitors for the treatment of schizophreniaBioorg. Med. Chem. Lett.22(18)5903-5908(2012) 2.Smith, S.M., Uslaner, J.M., Cox, C.D., et al.The novel phosphodiesterase 10A inhibitor THPP-1 has antipsychotic-like effects in rat and improves cognition in rat and rhesus monkeyNeuropharmacology64215-223(2013)
| Cas No. | 1257051-63-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=C2C=CC=CN2C=N1)N3CCC4=NC(C5=CC=C(N=C5)Cl)=NC(OCCOC)=C4C3 | ||
| 分子式 | C23H21ClN6O3 | 分子量 | 464.9 |
| 溶解度 | DMSO: 31.25 mg/mL (67.22 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.151 mL | 10.755 mL | 21.51 mL |
| 5 mM | 0.4302 mL | 2.151 mL | 4.302 mL |
| 10 mM | 0.2151 mL | 1.0755 mL | 2.151 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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