THS-044
目录号 : GC32945
THS-044结合且稳定化HIF2αPAS-B折叠状态,调节HIF2活性。
Cas No.:62054-67-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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THS-044 binding stabilizes the HIF2α PAS-B folded state, for regulating HIF2 activity in endogenous and clinical settings.Target: HIF2αLimited trypsin proteolysis reveals that both apo and THS-044-bound protein are efficiently cut at R330 in the extended HI loop. In the THS-044 bound state, there appears no additional proteolysis at the remaining candidate trypsin sites. In contrast, these THS-044-protected sites are protease accessible in the unliganded protein, leading its complete degradation. In parallel, NMR-based deuterium exchange measurements revealed a dramatic stabilization of the THS-044-bound protein β-sheet, with some sites experiencing 100-fold enhanced protection factors relative to the ligand-free protein.
[1]. Motto I, et al. New aryl hydrocarbon receptor homology model targeted to improve docking reliability. J Chem Inf Model. 2011 Nov 28;51(11):2868-2881. [2]. Scheuermann TH, et al. Artificial ligand binding within the HIF2alpha PAS-B domain of the HIF2 transcription factor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Jan 13;106(2):450-455.
| Cas No. | 62054-67-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | FC(C1=CC=C(NN2CCOCC2)C([N+]([O-])=O)=C1)(F)F | ||
| 分子式 | C11H12F3N3O3 | 分子量 | 291.23 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4337 mL | 17.1686 mL | 34.3371 mL |
| 5 mM | 0.6867 mL | 3.4337 mL | 6.8674 mL |
| 10 mM | 0.3434 mL | 1.7169 mL | 3.4337 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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