Tianeptine Metabolite MC5
目录号 : GC92000Tianeptine Metabolite MC5是非典型抗抑郁药噻奈普汀的活性代谢产物。
Cas No.:104732-22-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
Tianeptine metabolite MC5 is an active metabolite of the atypical antidepressant tianeptine.1 It is formed from tianeptine by β-oxidation.2 Tianeptine metabolite MC5 selectively induces G protein activation in bioluminescence resonance energy transfer (BRET) assays using HEK293T cells expressing the human μ-opioid receptor (MOR) over the human δ-opioid receptor (DOR; EC50s = 0.454 and >100 ?M, respectively).1 It decreases immobility in the forced swim test in wild-type mice, but not MOR knockout mice, indicating MOR-dependent antidepressant-like activity when administered at a dose of 30 mg/kg.
References:
[1]. Samuels, B.A., Nautiyal, K.M., Kruegel, A.C., et al.The behavioral effects of the antidepressant tianeptine require the mu-opioid receptorNeuropsychopharmacology42(10)2052-2063(2017).
[2]. Szafarz, M., Wencel, A., Pociecha, K., et al.Pharmacokinetic study of tianeptine and its active metabolite MC5 in rats following different routes of administration using a novel liquid chromatography tandem mass spectrometry analytical methodNaunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol.391(2)185-196(2017).
| Cas No. | 104732-22-1 | SDF | |
| 化学名 | 5-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyl-5,5-dioxidodibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)amino]-pentanoic acid | ||
| Canonical SMILES | O=C(CCCCNC1C2=C(N(S(=O)(C3=CC(Cl)=CC=C31)=O)C)C=CC=C2)O | ||
| 分子式 | C19H21ClN2O4S | 分子量 | 408.9 |
| 溶解度 | Dichloromethane: Slightly soluble,DMSO: Slightly soluble,Methanol: Slightly soluble | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4456 mL | 12.2279 mL | 24.4559 mL |
| 5 mM | 0.4891 mL | 2.4456 mL | 4.8912 mL |
| 10 mM | 0.2446 mL | 1.2228 mL | 2.4456 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet