TL 13-12
目录号 : GC50560
TL 13-12 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解剂，可抑制 ALK 活性，IC50 值为 0.69 nM。 TL 13-12 还促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。 TL 13-12 由 TAE684 和 Pomalidomide 的 Cereblon 配体的缀合组成。
Cas No.:2229037-04-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) degrader (DC50 values are 10 and 180 nM in H3122 and Karpas 299 cells, respectively). Comprises the cereblon E3 ligase ligand Pomalidomide , conjugated to an ALK inhibitor. Inhibits proliferation of ALK-positive cancer cell lines. Exhibits higher selectivity for ALK over Aurora A kinase compared with TL 13 -112 (Cat.No. 6745). Maximum degradation is exhibited at 16 h. Negative control TL 13-22 also available.
Powell et al (2018) Chemically induced degradation of anaplastic lymphoma kinase (ALK). J.Med.Chem. 61 4249 PMID:29660984
| Cas No. | 2229037-04-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=CC(N2CCN(CC2)CCOCCOCCNC(CNC3=C4C(N(C(C4=CC=C3)=O)C5CCC(NC5=O)=O)=O)=O)=C1)NC6=NC=C(C(NC7=C(S(=O)(C(C)C)=O)C=CC=C7)=N6)Cl | ||
| 分子式 | C45H53ClN10O10S | 分子量 | 961.48 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0401 mL | 5.2003 mL | 10.4006 mL |
| 5 mM | 0.208 mL | 1.0401 mL | 2.0801 mL |
| 10 mM | 0.104 mL | 0.52 mL | 1.0401 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。