TNG-462
目录号 : GC73681TNG-462是一种口服活性和选择性PRMT5抑制剂，具有抗甲硫腺苷磷酸化酶（MTAP）缺乏和/或甲硫腺苷（MTA）积聚癌症的抗肿瘤活性。
Cas No.:2760483-96-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
TNG-462 is an orally active and selective PRMT5 inhibitor with anti-tumor activity against metlthioadenosine phosphorylase (MTAP) deficiency and/or metlthioadenosine (MTA) accumulation cancers.
TNG-462 (0-1 μM) exhibits selectivity and inhibition of cell viability in MTAP deficient tumor cells (NSCLC, PDAC, bladder, hematological malignancies), with IC50values less than 1 μM[1].
TNG-462 (40, 100 mg/kg; once daily (100 mg/kg) or b.i.d (40 mg/kg); 21 days; p.o.) has anti-tumor activity in a xenograft mouse model derived from MTAP deficient cell lines[1].TNG-462 (30 mg/kg; twice daily; 5 weeks; p.o.) in combination with osimertinib (EGFR inhibitor) (1 mg/kg; once daily; 5 weeks) has synergistic anti-tumor activity in MTAP-deficient cell line-derived xenograft mouse model[1].
References:
[1]. Briggs K, et al. TNG462 is a potential best-in-class MTA-cooperative PRMT5 inhibitor for the treatment of MTAP-deleted solid tumors[J]. Cancer Research, 2023, 83(7_Supplement): 4970-4970. [2]. Kevin M Cottrell, et al. Piperidin-1- yl-n-pyrydi ne-3-yl-2-oxoacet am ide derivatives useful for the treatment of mtap-deficient and/or mt a-accumulating cancers. Patent WO2022026892A1.
| Cas No. | 2760483-96-1 | SDF | |
| 分子式 | C28H36N6O2S | 分子量 | 520.69 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (192.05 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9205 mL | 9.6026 mL | 19.2053 mL |
| 5 mM | 0.3841 mL | 1.9205 mL | 3.8411 mL |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9603 mL | 1.9205 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet