TNIK-IN-3
目录号 : GC65328
TNIK-IN-3 (化合物 21k) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 TNIK 抑制剂，IC50 值为 0.026 μM。TNIK-IN-3 还可以抑制 Flt4 (IC50=0.030 μM)，Flt1 (IC50=0.191 μM) 和 DRAK1 (IC50=0.411 μM)。TNIK-IN-3 可用于结直肠癌的研究。
Cas No.:2754265-25-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TNIK-IN-3 is a potent, selective and orally active inhibitor of Traf2- and Nck-interacting protein kinase (TNIK), with an IC50 of 0.026 μM. TNIK-IN-3 could also inhibit Flt4 (IC50=0.030 μM), Flt1 (IC50=0.191 μM) and DRAK1 (IC50=0.411 μM). TNIK-IN-3 can be used for the research of colorectal cancer[1].
TNIK-IN-3 (compound 21k) inhibits Aurora-A, GCK, and MLK3 with IC50s of 0.517 μM, 3.657 μM, and 4.552 μM, respectively[1].TNIK-IN-3 (0.1-100 μM; 3 days) inhibits the viability of HCT116 and DLD-1 cells, with IC50s of 4.26 μM and 8.00 μM, respectively[1].TNIK-IN-3 (2.5-40 μM; 10 days) dose-dependently inhibits the colony formation of HCT116 and DLD-1 cells[1].TNIK-IN-3 (5-20 μM; 48 h) inhibits the migration of HCT116 and DLD-1 cells[1].TNIK-IN-3 (5-40 μM; 48 h) dose-dependently inhibits the expression ofLRP5 and LRP6 proteins, Wnt target genes AXIN2 and c-Myc in HCT116 cells[1].TNIK-IN-3 (5-20 μM; 48 h) significantly suppresses the phosphorylation of JNK1/2 in Hela cells[1].
TNIK-IN-3 (compound 21k) (100-150 mg/kg; p.o. twice daily for 18 days) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner[1].
[1]. Li Y, et, al. Discovery of 3,4-Dihydrobenzo[ f][1,4]oxazepin-5(2 H)-one Derivatives as a New Class of Selective TNIK Inhibitors and Evaluation of Their Anti-Colorectal Cancer Effects. J Med Chem. 2022 Jan 5.
| Cas No. | 2754265-25-1 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C23H18FN3O2 | 分子量 | 387.41 |
| 溶解度 | DMSO : 83.33 mg/mL (215.10 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5812 mL | 12.9062 mL | 25.8124 mL |
| 5 mM | 0.5162 mL | 2.5812 mL | 5.1625 mL |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2906 mL | 2.5812 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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