TNO155
(Synonyms: (3S,4S)-8-(6-氨基-5-((2-氨基-3-氯吡啶基-4-基)硫代)吡嗪-2-基)-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-4-胺,TNO155) 目录号 : GC39514
A SHP-2 inhibitor
Cas No.:1801765-04-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TNO155 is an orally bioavailable allosteric inhibitor of Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2; IC50 = 0.011 ?M).1 It is selective for SHP-2 over a panel of 52 kinases and phosphatases (IC50s = >10 ?M for all). TNO155 decreases phosphorylation of ERK in, and inhibits proliferation of, KYSE-520 human esophageal cancer cells (IC50s = 0.011 and 0.1 ?M, respectively). It acts synergistically with dabrafenib and trametinib to inhibit proliferation of B-RAFV600E-expressing HT-29, RKO, and MDST8 colorectal cancer cells.2 TNO155 (2.5, 10, and 20 mg/kg twice per day) reduces tumor growth in a KYSE-520 mouse xenograft model.1
1.LaMarche, M.J., Acker, M., Argintaru, A., et al.Identification of TNO155, an allosteric SHP2 inhibitor for the treatment of cancerJ. Med. Chem.63(22)13578-13594(2020) 2.Liu, C., Lu, H., Wang, H., et al.Combinations with allosteric SHP2 inhibitor TNO155 to block receptor tyrosine kinase signalingClin. Cancer Res.27(1)342-354(2021)
| Cas No. | 1801765-04-7 | SDF | |
| 别名 | (3S,4S)-8-(6-氨基-5-((2-氨基-3-氯吡啶基-4-基)硫代)吡嗪-2-基)-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-4-胺,TNO155 | ||
| Canonical SMILES | N[C@@H]1[C@H](C)OCC12CCN(C3=NC(N)=C(SC4=C(Cl)C(N)=NC=C4)N=C3)CC2 | ||
| 分子式 | C18H24ClN7OS | 分子量 | 421.95 |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (592.49 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3699 mL | 11.8497 mL | 23.6995 mL |
| 5 mM | 0.474 mL | 2.3699 mL | 4.7399 mL |
| 10 mM | 0.237 mL | 1.185 mL | 2.3699 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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