Tolazamide (U-17835)
(Synonyms: 甲磺氮草脲; U-17835) 目录号 : GC32400
A sulfonylurea inhibitor of SUR1/KIR6.2
Cas No.:1156-19-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Tolazamide is a first generation sulfonylurea that inhibits sulfonylurea receptor 1 (SUR1) linked to the inwardly rectifying potassium channel (KIR6.2; IC50 = 4.2 ?M in HEK293 cells transfected with the human receptor).1 It has no effect on glucose uptake in L6 rat skeletal muscle cells when used at a concentration of 0.6 mg/mL but enhances glucose uptake two-fold when used in combination with insulin.2 In vivo, tolazamide (128 mg/kg) reduces glomerulosclerosis and albumin excretion in a rat model of insulin-dependent diabetes induced by streptozotocin .3 Formulations containing tolazamide have been used in the treatment of type 2 diabetes.
1.Gopalakrishnan, M., Molinari, E.J., Char-Change, S., et al.Pharmacology of human sulphonylurea receptor SUR1 and inward rectifier K+ channel Kir6.2 combination expressed in HEK-293 cellsBr. J. Pharmacol.129(7)1323-1332(2000) 2.Wang, P.H., Moeller, D., Flier, J.S., et al.Coordinate regulation of glucose transporter function, number, and gene expression by insulin and sulfonylureas in L6 rat skeletal muscle cellsJ. Clin. Invest.84(1)62-67(1989) 3.Biederman, J.I., Vera, E., Rankhaniya, R., et al.Effects of sulfonylureas, α-endosulfine counterparts, on glomerulosclerosis in type 1 and type 2 models of diabetesKidney Int.67(2)554-565(2005)
| Cas No. | 1156-19-0 | SDF | |
| 别名 | 甲磺氮草脲; U-17835 | ||
| Canonical SMILES | O=S(C1=CC=C(C)C=C1)(NC(NN2CCCCCC2)=O)=O | ||
| 分子式 | C14H21N3O3S | 分子量 | 311.4 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 39 mg/mL (125.24 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2113 mL | 16.0565 mL | 32.113 mL |
| 5 mM | 0.6423 mL | 3.2113 mL | 6.4226 mL |
| 10 mM | 0.3211 mL | 1.6057 mL | 3.2113 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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