TP-021
(Synonyms: BCL6-IN-8c) 目录号 : GC66021TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6-共抑制因子相互作用抑制剂,在无细胞酶联免疫吸附试验中,其 IC50 为 0.10 µM。
Cas No.:2130878-25-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
IC50: 0.10 µM (BCL6-corepressor interaction)[1]
TP-021 (BCL6-IN-8c) is a potent and orally active B-cell lymphoma 6 (BCL6)-corepressor interaction inhibitor with an IC50 of 0.10 µM in cell-free enzyme-linked immunosorbent assay[1].
TP-021 (BCL6-IN-8c, Compound 8c) also exhibits good cellular PPI inhibitory activity in the submicromolar range (M2H IC50 = 0.72 µM). TP-021 (BCL6-IN-8c) does not exhibit significant cytotoxicity even at 30 µM[1].
The pharmacokinetic profile of TP-021 (BCL6-IN-8c, Compound 8c) is evaluated by a mouse cassette-dosing study (0.1 mg/kg iv; 1 mg/kg po). TP-021 (BCL6-IN-8c) exhibits a good pharmacokinetic profile (Cmax = 233 ng/mL, Tmax = 2 hours, MRT = 3.3 h, AUC = 1.27 mg•h/mL, F (oral bioavailability) = 79.9%)[1].
Cas No. | 2130878-25-8 | SDF | Download SDF |
别名 | BCL6-IN-8c | ||
分子式 | C20H20ClN3O5 | 分子量 | 417.84 |
溶解度 | DMSO : ≥ 50 mg/mL (119.66 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3933 mL | 11.9663 mL | 23.9326 mL |
5 mM | 0.4787 mL | 2.3933 mL | 4.7865 mL |
10 mM | 0.2393 mL | 1.1966 mL | 2.3933 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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