TP0463518
目录号 : GC31498
A pan HIF-PH inhibitor
Cas No.:1558021-37-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TP-0463518 is a pan hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase (HIF-PH) inhibitor.1 It inhibits human HIF-PH1 (Ki = 5.3 nM), as well as human HIF-PH2 and HIF-PH3 (IC50s = 18 and 63 nM, respectively). TP-0463518 (5 mg/kg) increases serum levels of erythropoietin (EPO) in mice. It also increases serum EPO levels in a 5/6 nephrectomy-induced rat model of chronic kidney disease when administered at a dose of 10 mg/kg.
1.Kato, S., Takayama, N., Takano, H., et al.TP0463518, a novel inhibitor for hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases, increases erythropoietin in rodents and monkeys with a good pharmacokinetics-pharmacodynamics correlationEur. J. Pharmacol.838138-144(2018)
| Cas No. | 1558021-37-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | ClC(C=C1)=CC=C1OC2=NC=C(CN3C(C(C(NCC(O)=O)=O)=C(O)CC3)=O)C=C2 | ||
| 分子式 | C20H18ClN3O6 | 分子量 | 431.83 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 125 mg/mL (289.47 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3157 mL | 11.5786 mL | 23.1573 mL |
| 5 mM | 0.4631 mL | 2.3157 mL | 4.6315 mL |
| 10 mM | 0.2316 mL | 1.1579 mL | 2.3157 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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