TP0472993
目录号 : GC68926CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂，IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。
Cas No.:2126874-77-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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CYP4A11/CYP4F2-IN-2 is a potent and orally active dual inhibitor of cytochrome P450 (CYP) 4A11 and CYP4F2, with IC50s of 140 nM and 40 nM, respectively. CYP4A11/CYP4F2-IN-2 has potential for the research of renal diseases[1].
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (compound 11c) inhibits 20-droxyeicosatetraenoic acid (20-HETE) production from arachidonic acid in human renal microsomes, with an IC50 of 29 nM[1].
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (compound 11c) (0.03-1 mg/kg; a single p.o.) inhibits renal 20-HETE production of rats in a dose-dependent manner[1].
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (0.5 mg/kg; i.v.) exhibits low CL (1430 mL/h/kg), moderate Vdss(763 mL/kg), and short T1/2 (0.424 h) in mice[1].
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (1 mg/kg; i.v.) exhibits low CL (226 mL/h/kg), moderate Vdss(839 mL/kg), and T1/2 (3.01 h) in SD rats[1].
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (1 mg/kg; p.o.) exhibits Cmax (623 ng/mL), T1/2 (3.03 h), and high bioavailability (97.7%) in SD rats[1].
[1]. Kawamura M, et, al. Discovery of Novel Pyrazolylpyridine Derivatives for 20-droxyeicosatetraenoic Acid Synthase Inhibitors with Selective CYP4A11/4F2 Inhibition. J Med Chem. 2022 Nov 10;65(21):14599-14613.
| Cas No. | 2126874-77-7 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C16H20N4O2 | 分子量 | 300.36 |
| 溶解度 | DMSO : 25 mg/mL (83.23 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3293 mL | 16.6467 mL | 33.2934 mL |
| 5 mM | 0.6659 mL | 3.3293 mL | 6.6587 mL |
| 10 mM | 0.3329 mL | 1.6647 mL | 3.3293 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。