TPA 023
目录号 : GC30865
TPA023是GABAAα2/α3的选择性的激动剂，Ki值为0.19-0.41nM。
Cas No.:252977-51-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TPA 023 is a GABAA α2/α3 subtype-selective agonist, with Ki of 0.19-0.41 nM.
TPA023 displays good receptor occupancy, when administered orally to rats. The dose of TPA023 resulting in 50% occupancy of rat brain GABAA receptors is 0.42 mg/kg, with the corresponding plasma concentration being 25 ng/mL. TPA023 is also efficacious in the mouse pentylenetetrazole-induced seizure model, providing full seizure protection at a dose of 10 mg/kg i.p. (84% occupancy), with the ED50 of 0.19-0.41 nM, for protection against tonic convulsions (1.4 mg/kg i.p.) corresponding to around 50% occupancy. TPA023 (3 mg/kg p.o. in 0.5% methyl cellulose) shows anxiolytic-like effect on rats[1]. TPA023 (0.7, 2.0, and 5 mg/kg, p.o.) blocks ketamine's cognitive-impairing ability but does not influence the behavioral symptoms of rhesus monkeys[2].
[1]. Atack JR. Subtype-selective GABA(A) receptor modulation yields a novel pharmacological profile: the design and development of TPA023. Adv Pharmacol. 2009;57:137-85 [2]. Castner SA, et al. Reversal of ketamine-induced working memory impairments by the GABAAalpha2/3 agonist TPA023. Biol Psychiatry. 2010 May 15;67(10):998-1001.
| Cas No. | 252977-51-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | FC1=CC=CC=C1C2=NN=C3C=C(C(C)(C)C)C(OCC4=NC=NN4CC)=NN32 | ||
| 分子式 | C20H22FN7O | 分子量 | 395.43 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5289 mL | 12.6445 mL | 25.2889 mL |
| 5 mM | 0.5058 mL | 2.5289 mL | 5.0578 mL |
| 10 mM | 0.2529 mL | 1.2644 mL | 2.5289 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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