TR antagonist 1
目录号 : GC31402
TRantagonist1是高亲和力的甲状腺激素受体(thyroidhormonereceptor(TR))拮抗剂，对TRα和TRβ的IC50值分别为36和22nM。
Cas No.:500794-88-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TR antagonist 1 is a high-affinity thyroid hormone receptor (TR) antagonist with IC50s of 36 and 22 nM for TRα and TRβ, respectively.
TR antagonist 1 displays high affinity for both thyroid hormone TRα and TRβ (IC50=36 and 22 nM, respectively). TR antagonist 1 acts as a full antagonist in the TRAFR cell assay and the IC50 32 nM for both TRAFα1 and TRAFβ1[1].
TR antagonist 1 treatment lowers heart rate and shows a possible trend toward an increase of low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) in the cholesterol fed rat model[1].
[1]. Koehler K, et al. Thyroid receptor ligands. 6. A high affinity "direct antagonist" selective for the thyroid hormone receptor. J Med Chem. 2006 Nov 16;49(23):6635-7.
| Cas No. | 500794-88-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(O)CCC1=CC(Br)=C(OC2=CC(/C=C/C3=CC=NC=C3)=C(O)C(C(C)C)=C2)C(Br)=C1.[E] | ||
| 分子式 | C25H23Br2NO4 | 分子量 | 561.26 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (148.42 mM) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7817 mL | 8.9085 mL | 17.8171 mL |
| 5 mM | 0.3563 mL | 1.7817 mL | 3.5634 mL |
| 10 mM | 0.1782 mL | 0.8909 mL | 1.7817 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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