Tubulin inhibitor 6
(Synonyms: Improved Heterocyclic Activator of PP2A 1, Tubulin Inhibitor 6) 目录号 : GC39558
An inhibitor of tubulin polymerization and a PP2A activator
Cas No.:105925-39-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
iHAP1 is an inhibitor of tubulin polymerization (IC50 = 0.87 ?M) and an allosteric activator of a heterotrimeric protein phosphatase 2A (PP2A) complex containing the PP2A-B56ε regulatory B subunit.1,2 It inhibits proliferation of K562 chronic myeloid leukemia (CML) cells (IC50 = 0.84 ?M), induces cell cycle arrest at the G2/M phase in KOPT-K1 T cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) cells, and induces apoptosis in a variety of T-ALL cells (IC50s = 0.4-0.6 ?M). iHAP1 reduces the frequency of human CD45+ leukemia cells in the bone marrow, spleen, and liver and increases survival in a KOPT-K1 mouse xenograft model when administered at doses of 2.5 and 80 mg/kg per day.2
1.Prinz, H., Chamasmani, B., Vogel, K., et al.N-benzoylated phenoxazines and phenothiazines: Synthesis, antiproliferative activity, and inhibition of tubulin polymerizationJ. Med. Chem.54(12)4247-4263(2011) 2.Morita, K., He, S., Nowak, R.P., et al.Allosteric activators of protein phosphatase 2A display broad antitumor activity mediated by dephosphorylation of MYBL2Cell181(3)702-715(2020)
| Cas No. | 105925-39-1 | SDF | |
| 别名 | Improved Heterocyclic Activator of PP2A 1, Tubulin Inhibitor 6 | ||
| Canonical SMILES | O=C(N1C2=C(C=CC=C2)SC3=CC=C(Cl)C=C13)C4=CC=C(OC)C=C4 | ||
| 分子式 | C20H14ClNO2S | 分子量 | 367.85 |
| 溶解度 | DMSO: 62.5 mg/mL (169.91 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7185 mL | 13.5925 mL | 27.185 mL |
| 5 mM | 0.5437 mL | 2.7185 mL | 5.437 mL |
| 10 mM | 0.2718 mL | 1.3592 mL | 2.7185 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。