TUG-469
目录号 : GC67718TUG-469 是选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 值为 19 nM。TUG-469 对 FFA1 的选择性是 FFA4 的 200 倍。TUG-469 显著改善糖尿病早期小鼠的糖耐量。TUG-469 可用于糖尿病的研究。
Cas No.:1236109-67-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TUG-469 is a selective free fatty acid receptor 1 (FFA1/GPR40) agonist with an EC50 value of 19 nM. TUG-469 is >200-fold selective for FFA1 over FFA4. TUG-469 significantly improves glucose tolerance in pre-diabetic mice. TUG-469 can be used for the research of diabetes[1][2].
TUG-469 (0-10 μM) shows efficacy to hFFA1 with a pEC50 value of 7.73[1].
TUG-469 (10 μM) increases the insulin secretion under 10 mM glucose stimulation[1].
TUG-469 (0-100 μM) is >200-fold selective for FFA1 over FFA4 with EC50 values of 19 nM and 4.4 μM for FFA1 and FFA4, respectively[2].
TUG-469 (5 μM; 30 min) significantly increases insulin secretion of INS-1 cells with the presence of high glucose concentration (16.7 mM)[2].
TUG-469 (5 mg/kg; i.p.; 60 and 90 min after glucose administration) affects blood glucose level[2].
| Animal Model: | Male NZO mice with glucose administration[2] |
| Dosage: | 5 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection; 5 mg/kg; 60 and 90 min after glucose administration |
| Result: | Reduced the blood glucose level. |
[1]. Christiansen E, et al. Structure-Activity Study of Dihydrocinnamic Acids and Discovery of the Potent FFA1 (GPR40) Agonist TUG-469. ACS Med Chem Lett. 2010 Jul 2;1(7):345-9.
[2]. Urban C, et al. In vitro and mouse in vivo characterization of the potent free fatty acid 1 receptor agonist TUG-469. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2013 Dec;386(12):1021-30.
| Cas No. | 1236109-67-3 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C23H23NO2 | 分子量 | 345.43 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (289.49 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8949 mL | 14.4747 mL | 28.9494 mL |
| 5 mM | 0.579 mL | 2.8949 mL | 5.7899 mL |
| 10 mM | 0.2895 mL | 1.4475 mL | 2.8949 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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