Tuspetinib
(Synonyms: HM43239) 目录号 : GC69233Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Cas No.:2294874-49-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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Tuspetinib (HM43239) is an orally active and selective apoptosis of leukemic cells[1][2][3].
Tuspetinib potently inhibits the growth of acute myeloid leukemia cell lines harboring FLT3 ITD mutation, such as MV4-11 (IC50: 1.3 nM), MOLM-13 (IC50: 5.1 nM), and MOLM-14 (IC50: 2.9 nM). Tuspetinib also inhibits KG1a cells (CD34+/CD38- cells) proliferation[1].
Tuspetinib induces the caspase 3/7-dependent apoptosis of leukemic stem cell (LSC) marker-expressing KG1a cells (CD34+/CD38- cells)[1].
Tuspetinib potently inhibits phosphorylation of SYK, STAT3, and STAT5 in KG1a cells[3].
Tuspetinib shows the excellent dose proportional antitumor activity in mouse models xenografted with both MV4-11 and MOLM-13 cell lines without any significant toxicity[1].
Tuspetinib prolongs survival in FLT3 ITD/TKD double mutated xenograft mouse models[3].
[1]. Miyoung Lee, et.al. Abstract 804: Antitumor activity of the potent and novel FLT3 inhibitor HM43239 in acute myeloid leukemia. Cancer Res July 1 2018 (78) (13 Supplement) 804.
[2]. Naval G. Daver, et.al. HM43239, a Novel Potent Small Molecule FLT3 Inhibitor, in Acute Myeloid Leukemia (AML) with FMS-like Tyrosine Kinase 3 (FLT3) Mutations: Phase 1 /2 Study. Blood 2019; 134 (Supplement_1): 1331.
[3]. JiSook Kim, et.al. Abstract 1293: HM43239, a novel FLT3 inhibitor in overcoming resistance for acute myeloid leukemia. Cancer Res July 1 2019 (79) (13 Supplement) 1293.
| Cas No. | 2294874-49-8 | SDF | Download SDF |
| 别名 | HM43239 | ||
| 分子式 | C29H33ClN6 | 分子量 | 501.07 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (249.47 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9957 mL | 9.9786 mL | 19.9573 mL |
| 5 mM | 0.3991 mL | 1.9957 mL | 3.9915 mL |
| 10 mM | 0.1996 mL | 0.9979 mL | 1.9957 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。