Tyk2-IN-3
目录号 : GC32052
Tyk2-IN-3是Tyk2pseudokinase的一个抑制剂，其IC50值为485nM。
Cas No.:1779493-12-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Tyk2-IN-3 is a Tyk2 pseudokinase inhibitor, with an IC50 of 485 nM.
Tyk2-IN-3 (compound 1) is very potent against the Tyk2 pseudokinase (99% inhibition at 1 μM) but lacks potency against all other kinases in the kinome assay panel except IKK (96% inhibition) and the JAK1 pseudokinase domain (99% inhibition at 1 μM). No evidence of binding to the catalytic domain of Tyk2 or any other JAK family kinase is evident at 1 μM, and subsequent enzymatic assays confirm the lack of activity against purified catalytic domains (IC50>>2 μM). The pseudokinase domains of JAK2 and JAK3 are not part of the kinome screening panel. In the IL-23-stimulated kit225 T cell assay, Tyk2-IN-3 inhibits the stimulated response with an IC50 of 485±143 nM (n=3)[1].
[1]. Tokarski JS, et al. Tyrosine Kinase 2-mediated Signal Transduction in T Lymphocytes Is Blocked by Pharmacological Stabilization of Its Pseudokinase Domain. J Biol Chem. 2015 Apr 24;290(17):11061-74.
| Cas No. | 1779493-12-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | CN1C=NC2=C1C(N=C(C3=CC=CC([C@@H](C)NC(C4=C(S(=O)(C)=O)C=CC=C4)=O)=C3)S5)=C5N=C2NC | ||
| 分子式 | C25H24N6O3S2 | 分子量 | 520.63 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9207 mL | 9.6037 mL | 19.2075 mL |
| 5 mM | 0.3841 mL | 1.9207 mL | 3.8415 mL |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9604 mL | 1.9207 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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