UbcH5c-IN-1
目录号 : GC33885
UbcH5c-IN-1(compound6d)是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶UbcH5c抑制剂，其与E2UbcH5c-IN-1活性位点Cys85共价结合的Kd值为283nM，是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。
Cas No.:2123480-72-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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UbcH5c-IN-1 (compound 6d) is a potent and selective small-molecule inhibitor of Ubiquitin-conjugating enzyme UbcH5c, with a Kd of 283 nM for E2 UbcH5c-IN-1 by covalent binding with Cys85. A promising lead compound for the development of new antirheumatoid arthritis (RA) agent[1].
UbcH5c-IN-1 (compound 6d) (5 and 20 mg/kg, p.o., daily, 10-20 days) treatment in Freund's adjuvant (CFA)-induced adjuvant arthritis (AA) rat model results in appreciable decreases in the arthritis index score and hind paw swelling rate compared with those of the vehicle-treated AA model control group[1].|| Animal Model:|Freund's adjuvant (CFA)-induced adjuvant arthritis (AA) rat model[1].|Dosage:|5 and 20 mg/kg|Administration:|Oral administration daily between day 10-20 postimmunization.|Result:|Resulted in appreciable decreases in the arthritis index score and hind paw swelling rate compared with those of the vehicle-treated AA model control group.
[1]. Chen H, et al. Discovery of Potent Small-Molecule Inhibitors of Ubiquitin-Conjugating Enzyme UbcH5c from α-Santonin Derivatives. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):6828-6852.
| Cas No. | 2123480-72-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | BrC1=CC=CC=C1COC2=C(C)C([C@H](OC(C3=C)=O)[C@H]3CC4)=C4C(C)=C2 | ||
| 分子式 | C22H21BrO3 | 分子量 | 413.3 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4195 mL | 12.0977 mL | 24.1955 mL |
| 5 mM | 0.4839 mL | 2.4195 mL | 4.8391 mL |
| 10 mM | 0.242 mL | 1.2098 mL | 2.4195 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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