UCM-1306
(Synonyms: 2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl) 目录号 : GC70086UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状，还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。
Cas No.:2258608-78-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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UCM-1306 is a potent and orally active human dopamine D1 receptor allosteric modulator (PAM). UCM-1306 increases the endogenous dopamine (DA) maximal effect both in human and mouse D1 receptors. UCM-1306 is not only for improving motor symptoms but also for addressing the key comorbid cognitive impairment associated with long-term Parkinson's disease (PD)[1].
UCM-1306 (2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-metlsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl; 1-10 μM) 以浓度-响应的方式增强 cAMP，且 EC50=60 nM。
UCM-1306 (2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-metlsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl; 5 mg/kg; p.o.; C57BL/6J 小鼠) 具有良好的脑穿透性和口服可用性。血浆浓度可在 8 小时内定量，Tmax 为 0.5 小时[1]。
UCM-1306 (1 mg/kg; ip) 增强成年小鼠可卡因诱导的过度运动[1]。
UCM-1306 (1 mg/kg; ip) 有助于巩固长期记忆的形成[1]。
| Animal Model: | Adult C57BL/6J mice with cocaine-induced peractivity model[1] |
| Dosage: | 1 mg/kg; cocaine (20 mg/kg, sc) |
| Administration: | Intraperitoneal injection |
| Result: | Increased cocaine-induced perlocomotion, suggesting an in vivo potentiation of DA action at the D1R. |
| Animal Model: | Adult C57BL/6J mice |
| Dosage: | 1 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection |
| Result: | Increased memory trace in C57BL/6J mice. |
[1]. GarcÍa-CÁrceles J, et, al. 2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methanesulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl (UCM-1306), an Orally Bioavailable Positive Allosteric Modulator of the Human Dopamine D1 Receptor for Parkinson's Disease. J Med Chem. 2022 Sep 22;65(18):12256-12272.
| Cas No. | 2258608-78-3 | SDF | Download SDF |
| 别名 | 2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl | ||
| 分子式 | C14H14FNO2S | 分子量 | 279.33 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (179.00 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.58 mL | 17.9 mL | 35.7999 mL |
| 5 mM | 0.716 mL | 3.58 mL | 7.16 mL |
| 10 mM | 0.358 mL | 1.79 mL | 3.58 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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