UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate)
目录号 : GC34160
A selective SET8 inhibitor
Cas No.:1620401-83-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SET domain-containing protein 8 (SET8) is a methyltransferase that selectively mono-methylates histone H4 at lysine residue 20, an event proven to have an important role in chromatin structure and transcriptional activation. It is also a regulator of p53, mono-methylating lysine 382 of the tumor suppressor. UNC0379 is a substrate-competitive inhibitor of the lysine methyltransferase SET8 (IC50 = 7.3 ?M; Kd = 18.3 ?M).1 It is selective for SET8 over 15 other methyltransferases, including G9a and GLP (IC50s = >100 ?M).1
1.Ma, A., Yu, W., Li, F., et al.Discovery of a selective, substrate-competitive inhibitor of the lysine methyltransferase SETD8J. Med. Chem.(2014)
| Cas No. | 1620401-83-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | COC1=C(OC)C=C2C(N=C(N3CCCC3)N=C2NCCCCCN4CCCC4)=C1.O=C(O)C(F)(F)F | ||
| 分子式 | C25H36F3N5O4 | 分子量 | 527.58 |
| 溶解度 | H2O : 100 mg/mL (189.54 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8954 mL | 9.4772 mL | 18.9545 mL |
| 5 mM | 0.3791 mL | 1.8954 mL | 3.7909 mL |
| 10 mM | 0.1895 mL | 0.9477 mL | 1.8954 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet