Valecobulin (CKD-516)
(Synonyms: CKD-516) 目录号 : GC33269
Valecobulin (CKD-516) (CKD516) 是 (S516) 的缬氨酸前药和血管破坏剂 (VDA)。 Valecobulin (CKD-516) 是一种有效的 β-tubulin 聚合抑制剂，对小鼠和人类实体瘤具有显着的抗肿瘤活性。
Cas No.:1188371-47-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Valecobulin (CKD516), a valine prodrug of (S516) and a vascular disrupting agent (VDA), is a potent beta-tubulin polymerization inhibitor with marked antitumor activity against murine and human solid tumors[1][2].
The size change of the tumor in VX2 liver tumor-bearing rabbits is significantly smaller in the Valecobulin (CKD516)( 5, 9, or 12 mg/m2, i.v.)- treated group than in control group[2].|| Animal Model:|VX2 liver tumor-bearing rabbits (Male New Zealand White rabbits weighing between 2.5 and 3.5 kg)[2]. |Dosage:|Dissolved in 5 mL of saline at a dose of 5, 9, or 12 mg/m2 of body surface area.|Administration:|Intravenous injection once.|Result:|The size change of the tumors was significantly smaller in the treated group than in control group.
[1]. Lee J, et al. Identification of CKD-516: a potent tubulin polymerization inhibitor with marked antitumor activity against murine and human solid tumors. J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6337-54. [2]. Joo I, et al. Intravoxel incoherent motion diffusion-weighted MR imaging for monitoring the therapeutic efficacy of the vascular disrupting agent CKD-516 in rabbit VX2 liver tumors. Radiology. 2014 Aug;272(2):417-26.
| Cas No. | 1188371-47-2 | SDF | |
| 别名 | CKD-516 | ||
| Canonical SMILES | CC(C)[C@H](N)C(NC1=NC(C2=CC=C(C(C3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)=O)C(N4N=CN=C4)=C2)=CS1)=O | ||
| 分子式 | C26H28N6O5S | 分子量 | 536.6 |
| 溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (232.95 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8636 mL | 9.3179 mL | 18.6359 mL |
| 5 mM | 0.3727 mL | 1.8636 mL | 3.7272 mL |
| 10 mM | 0.1864 mL | 0.9318 mL | 1.8636 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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