Valemetostat
(Synonyms: DS-3201) 目录号 : GC33397
A dual EZH1 and EZH2 inhibitor
Cas No.:1809336-39-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Valemetostat is a dual inhibitor of enhancer of zeste homolog 1 (EZH1) and EZH2.1 It inhibits polycomb repressive complex 2 (PRC2) containing EZH1 or EZH2 as the catalytic subunit in cell-free assays (IC50s = 8.4 and 2.5 nM, respectively). Valemetostat inhibits trimethylation of histone H3 lysine 27 in HCT116 cells (IC50 = 0.44 nM). It inhibits the growth of Karpas-422 diffuse large B cell lymphoma (DLBCL) cells (GI50 = 4.8 nM).
1.Honma, D., Kanno, O., Watanabe, J., et al.Novel orally bioavailable EZH1/2 dual inhibitors with greater antitumor efficacy than an EZH2 selective inhibitorCancer Sci.108(10)2069-2078(2017)
| Cas No. | 1809336-39-7 | SDF | |
| 别名 | DS-3201 | ||
| Canonical SMILES | CC1=C(O[C@@](C)([C@]2([H])CC[C@@H](N(C)C)CC2)O3)C3=C(Cl)C=C1C(NCC(C4=O)=C(C=C(C)N4)C)=O | ||
| 分子式 | C26H34ClN3O4 | 分子量 | 488.02 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0491 mL | 10.2455 mL | 20.491 mL |
| 5 mM | 0.4098 mL | 2.0491 mL | 4.0982 mL |
| 10 mM | 0.2049 mL | 1.0245 mL | 2.0491 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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