Varespladib methyl (A-002)
(Synonyms: A-002; LY333013) 目录号 : GC31825
Varespladibmethyl (A-002) (A-002; LY333013) 是 II 组分泌型磷脂酶 A2 (PLA2) 的选择性抑制剂。
Cas No.:172733-08-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Varespladib methyl is a selective inhibitor of group II secretory phospholipase A2 (PLA2).
Varespladib methyl (LY333013) is an orally-administered methyl ester pro-drug that is metabolized to LY315920[1]. Varespladib and its orally bioavailable prodrug, Varespladib methyl (methyl-Varespladib) shows high-level secretory PLA2 (sPLA2) inhibition at nanomolar and picomolar concentrations against 28 medically important snake venoms from six continents[2].
[1]. Bradley JD, et al. A randomized, double-blinded, placebo-controlled clinical trial of LY333013, a selective inhibitor of group II secretory phospholipase A2, in the treatment of rheumatoid arthritis. J Rheumatol. 2005 Mar;32(3):417-23. [2]. Lewin M, et al. Varespladib (LY315920) Appears to Be a Potent, Broad-Spectrum, Inhibitor of Snake Venom Phospholipase A2 and a Possible Pre-Referral Treatment for Envenomation. Toxins (Basel). 2016 Aug 25;8(9). pii: E248.
| Cas No. | 172733-08-3 | SDF | |
| 别名 | A-002; LY333013 | ||
| Canonical SMILES | O=C(OC)COC1=CC=CC2=C1C(C(C(N)=O)=O)=C(CC)N2CC3=CC=CC=C3 | ||
| 分子式 | C22H22N2O5 | 分子量 | 394.42 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (253.54 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5354 mL | 12.6768 mL | 25.3537 mL |
| 5 mM | 0.5071 mL | 2.5354 mL | 5.0707 mL |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2677 mL | 2.5354 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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