Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)
(Synonyms: PSMA-617) 目录号 : GC32974
Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is a chemically modified PSMA(prostate-specific membrane antigen) inhibitor with a Ki of 0.37 nM.
Cas No.:1702967-37-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is a chemically modified PSMA(prostate-specific membrane antigen) inhibitor with a Ki of 0.37 nM.
PSMA-617 demonstrates high radiolytic stability for at least 72 h. A high inhibition potency (equilibrium dissociation constant Ki = 2.34 ± 2.94 nM on LNCaP; Ki = 0.37 ± 0.21 nM enzymatically determined) and highly efficient internalization into LNCaP cells are demonstrated.[1]
The small-animal PET measurements show high tumor-to-background contrasts as early as 1 h after injection. In vivo distribution reveals specific uptake in LNCaP tumors and in the kidneys 1 h after injection. With regard to therapeutic use, PSMA-617 exhibits a rapid clearance from the kidneys from 113.3 ± 24.4 at 1 h to 2.13 ± 1.36 percentage injected dose per gram at 24 h. The favorable pharmacokinetics of the molecule leads to tumor-to-background ratios of 1,058 (tumor to blood) and 529 (tumor to muscle), respectively,24 h after injection.[1]
[1] Bene?ová M, et al.J Nucl Med. 2015 Jun;56(6):914-20.
| Cas No. | 1702967-37-0 | SDF | |
| 别名 | PSMA-617 | ||
| Canonical SMILES | O=C(O)[C@H](CCCCNC([C@H](CC1=CC=C2C=CC=CC2=C1)NC([C@H]3CC[C@H](CNC(CN4CCN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC4)=O)CC3)=O)=O)NC(N[C@H](C(O)=O)CCC(O)=O)=O | ||
| 分子式 | C49H71N9O16 | 分子量 | 1042.14 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (119.95 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.9596 mL | 4.7978 mL | 9.5956 mL |
| 5 mM | 0.1919 mL | 0.9596 mL | 1.9191 mL |
| 10 mM | 0.096 mL | 0.4798 mL | 0.9596 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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