Vorapaxar sulfate
(Synonyms: 硫酸沃拉帕沙,SCH 530348 sulfate) 目录号 : GC64347
A PAR1 antagonist
Cas No.:705260-08-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Vorapaxar is an orally bioavailable competitive antagonist of the proteinase-activated receptor (PAR1; Ki = 8.1 nM), also known as the thrombin receptor.1 It is selective for PAR1 over other PARs, as well as a number of GPCRs, ion channels, and receptors. It inhibits platelet aggregation induced by thrombin and haTRAP (IC50s = 47 and 25 nM, respectively). Vorapaxar (0.1 mg/kg, i.v.) completely inhibits platelet aggregation in cynomolgus monkeys ex vivo. Formulations containing vorapaxar are used in the prevention of thrombotic cardiovascular events.
1.Chackalamannil, S., Wang, Y., Greenlee, W.J., et al.Discovery of a novel, orally active himbacine-based thrombin receptor antagonist (SCH 530348) with potent antiplatelet activityJ. Med. Chem.51(110)3061-3064(2008)
| Cas No. | 705260-08-8 | SDF | Download SDF |
| 别名 | 硫酸沃拉帕沙,SCH 530348 sulfate | ||
| 分子式 | C29H35FN2O8S | 分子量 | 590.66 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (211.63 mM; Need ultrasonic)|Water : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble) | 储存条件 | 4°C, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.693 mL | 8.4651 mL | 16.9302 mL |
| 5 mM | 0.3386 mL | 1.693 mL | 3.386 mL |
| 10 mM | 0.1693 mL | 0.8465 mL | 1.693 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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