Vorasidenib
(Synonyms: PVM/MA共聚物,AG-881) 目录号 : GC19380
An inhibitor of mutant IDH1 and IDH2
Cas No.:1644545-52-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Vorasidenib (AG-881) is an orally available, brain penetrant second-generation dual mutant isocitrate dehydrogenases 1 and 2 (mIDH1/2) inhibitor. Vorasidenib (AG-881) exhibits nanomolar inhibition of (D)-2-hydroxyglutarate (D-2-HG), and the IC50 ranges of 0.04~22 nM against IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H and IDH1 R132S and 7~14 nM against IDH2 R140Q and 130 nM against IDH2 R172K[1][2].
Vorasidenib has strong antiproliferative activity against human glioblastoma U-87 MG pLVX-IDH2 R140Q-neo, fibrosarcoma HT-1080 and neurosphere TS603 cells, all with IC50s of less than 50 nM[2].
References:
[1]. Fujii T, et al. Targeting isocitrate dehydrogenase (IDH) in cancer. Discov Med. 2016 May;21(117):373-80.
[2]. Ma T, et al. Inhibitors of Mutant Isocitrate Dehydrogenases 1 and 2 (mIDH1/2): An Update and Perspective. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):8981-9003.
| Cas No. | 1644545-52-7 | SDF | |
| 别名 | PVM/MA共聚物,AG-881 | ||
| Canonical SMILES | C[C@@H](NC1=NC(C2=NC(Cl)=CC=C2)=NC(N[C@H](C)C(F)(F)F)=N1)C(F)(F)F | ||
| 分子式 | C14H13ClF6N6 | 分子量 | 414.74 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 125 mg/mL (301.39 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4111 mL | 12.0557 mL | 24.1115 mL |
| 5 mM | 0.4822 mL | 2.4111 mL | 4.8223 mL |
| 10 mM | 0.2411 mL | 1.2056 mL | 2.4111 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。