VPC-18005
目录号 : GC65187
VPC-18005 抑制 ERG 诱导的转录，并直接与 ERG-ETS 结构域结合，并破坏 ERG 与 DNA 的结合。VPC-18005是一种荧光素酶活性的有效抑制剂。
Cas No.:2242480-48-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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VPC-18005 inhibits ERG-induced transcription and interacts directly with the ERG-ETS domain, and disrupts the ERG binding to DNA. VPC-18005 is a potent inhibitor of luciferase activity[1].
VPC-18005 is found to inhibit pETS-luc reporter activity in PNT1B-ERG and VCaP cells with IC50 values of 3 and 6 μM, respectively[1].VPC-18005 could suppress ERG reporter activity without exhibiting overt cytotoxicity[1].VPC-18005 inhibits migration and invasion of ERG-overexpressing cells in vitro[1].VPC-18005 can antagonize the metastatic potential of ERG-expressing prostate cells[1].The exposure of larvae to 1 or 10 µM of VPC-18005 produced a 20-30% decrease in the dissemination of cancer cells in zebrafsh[2].
[1]. Miriam S Butler, et al. Discovery and characterization of small molecules targeting the DNA-binding ETS domain of ERG in prostate cancer. Oncotarget. 2017 Jun 27;8(26):42438-42454.
[2]. Haneen Amawi, et al. The use of zebrafish model in prostate cancer therapeutic development and discovery. Cancer Chemother Pharmacol. 2021 Mar;87(3):311-325.
| Cas No. | 2242480-48-2 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C15H17N3O3S | 分子量 | 319.38 |
| 溶解度 | DMSO : 62.5 mg/mL (195.69 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1311 mL | 15.6553 mL | 31.3107 mL |
| 5 mM | 0.6262 mL | 3.1311 mL | 6.2621 mL |
| 10 mM | 0.3131 mL | 1.5655 mL | 3.1311 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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