VU 0357121
目录号 : GC18087
A positive allosteric modulator of mGluR5
Cas No.:433967-28-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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VU0357121 is a novel positive and highly selective allosteric modulator (PAM) of mGlu5R with EC50 of 33 nM.IC50 Value: 33 nM(EC50)Target: mGluR5in vitro: VU0357121 do not bind at the MPEP allosteric site of mGlu5, thus do not possess mGlu5 NAM activity. The A809V/rmGlu5 mutation inhibited the ability of VU0357121 to shift the glutamate concentration response curve, whereas the response to VU0357121 is not altered by the F585I/rmGlu5 mutation. VU0357121 show weaker cooperativity in the Ca2+ mobilization assay in the low-expressing HEK293A-mGlu5 cell line. in vivo:
References:
[1]. Hammond, Alexis S.; Rodriguez, Alice L.; Townsend, Steven D. et al. Discovery of a Novel Chemical Class of mGlu5 Allosteric Ligands with Distinct Modes of Pharmacology. ACS Chemical Neuroscience (2010), 1(10), 702-716.
| Cas No. | 433967-28-3 | SDF | |
| 化学名 | 4-butoxy-N-(2,4-difluorophenyl)benzamide | ||
| Canonical SMILES | CCCCOC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)F | ||
| 分子式 | C17H17F2NO2 | 分子量 | 305.32 |
| 溶解度 | DMF: 20 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml,DMSO: 15 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2753 mL | 16.3763 mL | 32.7525 mL |
| 5 mM | 0.6551 mL | 3.2753 mL | 6.5505 mL |
| 10 mM | 0.3275 mL | 1.6376 mL | 3.2753 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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