VU0409551
(Synonyms: VU 0409551) 目录号 : GC18412
A positive allosteric modulator of mGluR5
Cas No.:1363281-27-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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JNJ-46778212 (VU 0409551) is an mGlu5 positive allosteric modulator with an EC50 of 260 nM.
In oral brain/plasma studies, JNJ-46778212 displays excellent CNS penetration[1]. JNJ-46778212 enhances NMDAR function and rescues long-term potentiation in hippocampal slices obtained from SR−/− mice. The administration of JNJ-46778212 to SR−/− mice reverses their deficits in several neuroplasticity signaling pathways and improves their contextual fear memory[2].
References:
[1]. Conde-Ceide S, et al. Discovery of VU0409551/JNJ-46778212: An mGlu5 Positive Allosteric Modulator Clinical Candidate Targeting Schizophrenia. ACS Med Chem Lett. 2015 May 20;6(6):716-20.
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Animal experiment: |
Mice[1]SR−/− mice receive once daily, intraperitoneal (i.p.) injections of vehicle (20% hydroxypropyl β-cyclodextran) or VU0409551 for 5 days at a volume of 10 mL/kg. For the in vivo pharmacokinetic and dose-finding experiments, WT mice (n=5–6/dose) receive vehicle or VU0409551 (10 and 30 mg/kg). For the SR−/− mice reversal studies, WT mice receive vehicle and SR−/− mice receive either vehicle or VU0409551 (30 mg/kg). All mice are killed 2 h after the last injection on day 5[1]. |
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References: [1]. Conde-Ceide S, et al. Discovery of VU0409551/JNJ-46778212: An mGlu5 Positive Allosteric Modulator Clinical Candidate Targeting Schizophrenia. ACS Med Chem Lett. 2015 May 20;6(6):716-20. |
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| Cas No. | 1363281-27-9 | SDF | |
| 别名 | VU 0409551 | ||
| 化学名 | [6,7-dihydro-2-(phenoxymethyl)oxazolo[5,4-c]pyridin-5(4H)-yl](4-fluorophenyl)-methanone | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C(F)C=C1)N2CCC3=C(OC(COC4=CC=CC=C4)=N3)C2 | ||
| 分子式 | C20H17FN2O3 | 分子量 | 352.4 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (283.80 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8377 mL | 14.1884 mL | 28.3768 mL |
| 5 mM | 0.5675 mL | 2.8377 mL | 5.6754 mL |
| 10 mM | 0.2838 mL | 1.4188 mL | 2.8377 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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