VU6019650
目录号 : GC70135VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM),能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性,可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
VU6019650 is a potent and selective orthosteric antagonist of M5 Dose dependently reduced the number of reinforcers earned when Oxycodone is self-administered at a dose of 56.6 μg/kg/infusion.
[1]. Garrison AT, et al. Development of VU6019650: A Potent, Highly Selective, and Systemically Active Orthosteric Antagonist of the M5 Muscarinic Acetylcholine Receptor for the Treatment of Opioid Use Disorder. J Med Chem. 2022 Apr 28;65(8):6273-6286.
[2]. Capstick RA, et al. Discovery of a potent M5 antagonist with improved clearance profile. Part 1: Piperidine amide-based antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Nov 15;76:128988.
Cas No. | SDF | Download SDF | |
分子式 | C18H22FN3O3S2 | 分子量 | 411.51 |
溶解度 | DMSO : 8.33 mg/mL (20.24 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4301 mL | 12.1504 mL | 24.3007 mL |
5 mM | 0.486 mL | 2.4301 mL | 4.8601 mL |
10 mM | 0.243 mL | 1.215 mL | 2.4301 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。