WF-47-JS03
目录号 : GC61381
WF-47-JS03是一种有效的选择性RET激酶抑制剂，比对激酶插入域受体(KDR)的选择性高500多倍。WF-47-JS03作用于转染KIF5B-RET的Ba/F3细胞和转染CCDC6-RET的LC-2/ad肺癌细胞，IC50分别为1.7nM和5.3nM。可透过血脑屏障。
Cas No.:2561413-77-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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WF-47-JS03 is a potent and selective RET kinase inhibitor with IC50s of 1.7 nM and 5.3 nM for KIF5B-RET transfected Ba/F3 cells, CCDC6-RET transfected LC-2/ad lung cancer cells, respectively. WF-47-JS03 demonstrates >500-fold selectivity against kinase insert domain receptor (KDR). Effective brain penetration[1].
WF-47-JS03 inhibits Tel-KDR transfected Ba/F3 cells, and Ba/F3 wild-type cell lines with IC50s of 0.99 and 1.5 μM, respectively[1].
WF-47-JS03 significantly inhibits tumor growth in RIE KIF5B-RET xenograft mice and is well tolerated at 1, 3, and 10 mg/kg in the 10 day study[1]. Animal Model: Female 6-8 week old Harlan Foxn1 nude mice with RIE-RET-KIF5B transgenic cell line
[1]. Casey J N Mathison , et al. Efficacy and Tolerability of Pyrazolo[1,5- a]pyrimidine RET Kinase Inhibitors for the Treatment of Lung Adenocarcinoma. ACS Med Chem Lett. 2020 Feb 12;11(4):558-565.
| Cas No. | 2561413-77-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | NC(N1C(N=C2NC3CC(C)(C)N(C)C(C)(C)C3)=C(C4=CC(OC)=C(OC)C=C4)C=N1)=C2C5=CC=CC=C5 | ||
| 分子式 | C30H38N6O2 | 分子量 | 514.66 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.943 mL | 9.7152 mL | 19.4303 mL |
| 5 mM | 0.3886 mL | 1.943 mL | 3.8861 mL |
| 10 mM | 0.1943 mL | 0.9715 mL | 1.943 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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