WHI-P154
(Synonyms: 2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚) 目录号 : GC15589
A JAK3 inhibitor
Cas No.:211555-04-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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WHI-P154 is an inhibitor of JAK3 with IC50 value of 1.8μM [1].
In vitro kinase assays show that WHI-P154 is not a specific inhibitor. Besides JAK3, it also inhibits many other kinases, including EGFR, ABL, LCK, SRC and VEGFR. WHI-P154 inhibits EGFR with IC50 value of 4nM. The specificity of WHI-P154 has not been shown in cell-based assays either [1].
WHI-P154 shows cytotoxicity against the U373 human glioblastoma cell line in vitro. This antitumor activity can be enhanced by conjugation to EGF. WHI-P154 also shows antitumor activity in a SCID mouse xenograft model of human glioblastoma [2].
References:
[1] Changelian PS, Moshinsky D, Kuhn CF, Flanagan ME, Munchhof MJ, Harris TM, Whipple DA, Doty JL, Sun J, Kent CR, Magnuson KS, Perregaux DG, Sawyer PS, Kudlacz EM. The specificity of JAK3 kinase inhibitors. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2155-7.
[2] Narla RK, Liu XP, Myers DE, Uckun FM. 4-(3'-Bromo-4'hydroxylphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline: a novel quinazoline derivative with potent cytotoxic activity against human glioblastoma cells. Clin Cancer Res. 1998 Jun;4(6):1405-14.
| Cas No. | 211555-04-3 | SDF | |
| 别名 | 2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚 | ||
| 化学名 | 2-bromo-4-[(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenol | ||
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)O)Br)OC | ||
| 分子式 | C16H14BrN3O3 | 分子量 | 376.2 |
| 溶解度 | ≥ 125.6 mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6582 mL | 13.2908 mL | 26.5816 mL |
| 5 mM | 0.5316 mL | 2.6582 mL | 5.3163 mL |
| 10 mM | 0.2658 mL | 1.3291 mL | 2.6582 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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