Wortmannin-Rapamycin Conjugate
目录号 : GC45160
Separate PI3K and mTORC1 inhibitors joined by prodrug linker
Cas No.:1067892-47-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and mammalian target of rapamycin (mTOR) act synergistically in promoting cancer. Wortmannin is a potent inhibitor of PI3K enzymes, while rapamycin blocks mTOR Complex 1 TORC1. Wortmannin-rapamycin conjugate consists of analogs of 17-hydroxy wortmannin and rapamycin conjugated via a prodrug linker. Hydrolysis of the prodrug linker in vivo releases the inhibitors. The wortmannin-rapamycin conjugate inhibits the growth of HT-29 colon tumors and A498 renal tumors in mice better than rapamycin alone. Also, the conjugate, when given in combination with the VEGF-blocker bevacizumab, produces substantial regression of larger A498 tumors. Finally, the wortmannin-rapamycin conjugate is tolerated better than an equivalent mixture of the inhibitors.
| Cas No. | 1067892-47-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(O[C@H]1[C@H](OC)C[C@H](C[C@@H](C)[C@@](CC([C@H](C)/C=C(C)/[C@@H](O)[C@@H](OC)C([C@H](C)C[C@H](C)/C=C/C=C/C=C(C)/[C@@H](OC)C[C@](O2)([H])CC[C@@H](C)[C@]2(O)C3=O)=O)=O)([H])OC([C@]4([H])CCCCN4C3=O)=O)CC1)CCCCCCC(O[C@H]5CC[C@]6([H])[C@]5(C)C[C@@H](O | ||
| 分子式 | C88H131N3O23 | 分子量 | 1598.9 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 5 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.6254 mL | 3.1271 mL | 6.2543 mL |
| 5 mM | 0.1251 mL | 0.6254 mL | 1.2509 mL |
| 10 mM | 0.0625 mL | 0.3127 mL | 0.6254 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。