XST-14
目录号 : GC62146
XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。
Cas No.:2607143-50-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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XST-14 is a potent, competitive and highly selective ULK1 inhibitor with an IC50 of 26.6 nM. XST-14 induces autophagy inhibition by reducing the phosphorylation of the ULK1 downstream substrate. XST-14 induces apoptosis in hepatocellular carcinoma (HCC) cells and has antitumor effects[1].
XST-14 inhibits ULK1 (IC50=13.6 nM), MAP2K1/MEK1 (IC50=721.8 nM), MAPK14/p38 alpha (IC50=283.9 nM), TGFBR2 (IC50=809.3 nM), ACVR1/ALK2 (IC50=183.8 nM), ULK2 (IC50=70.9 nM) and CAMK2A (IC50=66.3 nM) by the 10-point titration results from SelectScreen Kinase Profiling Services[1]. XST-14 (20-80 μM; for 24 h) leads a decrease in cell proliferation activity[1]. XST-14 (5 μM; for 24 h) induces apoptosis in HepG2 and human primary HCC cells[1]. XST-14 (5 μM; for 12 h) strongly inhibits the conversion of LC3-I to LC3-II in CHO cells stably expressing GFP-LC3[1]. XST-14 (5 μM; for 12 h) inhibits the Ser249 phosphorylation of PIK3C3 and Ser15 phosphorylation of BECN1[1].
XST-14 (15, 30 mg/kg/day; IP; for 4 consecutive weeks) displays anti-HCC efficacies, resulting in decreased tumor weights and suppressed tumor growth of HCC cells in nude mice[1]. XST-14 (2 mg/kg for IV; 10 mg/kg for IP) has a T1/2 of 2.31 hours for IV and a T1/2 of 2.69 hours for IP[1].
[1]. Si-Tu Xue, et al. The role of the key autophagy kinase ULK1 in hepatocellular carcinoma and its validation as a treatment target . Autophagy. 2020 Oct;16(10):1823-1837.
| Cas No. | 2607143-50-8 | SDF | |
| 分子式 | C16H21NO4 | 分子量 | 291.34 |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (858.10 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4324 mL | 17.1621 mL | 34.3242 mL |
| 5 mM | 0.6865 mL | 3.4324 mL | 6.8648 mL |
| 10 mM | 0.3432 mL | 1.7162 mL | 3.4324 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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