XZ739
目录号 : GC61384
XZ739是一种基于CRBN的PROTACBCL-XL降解剂，作用于MOLT-4细胞，处理16小时后，DC50值为2.5nM。XZ739还通过caspase介导的凋亡(apoptosis)诱导细胞死亡。
Cas No.:2365172-19-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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XZ739, a CRBN-dependent PROTAC BCL-XL degrader with a DC50 value of 2.5 nM in MOLT-4 cells after 16 h treatment. XZ739 also induces cell death through caspase-mediated apoptosis[1].
XZ739 (0.001-10 μM; 48 hours) potently reduces the viability of T-ALL MOLT-4, B-ALL RS4; 11, SCLC NCI-H146 cells, and platelets after 48 h treatment with IC50s of 10.1, 41.8, 25.3, and 1217 nM, respectively. XZ739 has >100-fold selectivity for MOLT-4 cells over human platelets[1].XZ739 (1.2-300 nM; 16 hours) induces BCL-XL degradation in MOLT-4 cells[1]. The BCL-XL degradation induced by XZ739 in MOLT-4 is rapid, starting within 2 h; and 8 h after XZ739 treatment, more than 96% of the BCL-XL is degraded with 100 nM of XZ739[1]. Cell Viability Assay[1] Cell Line: Human platelets and MOLT-4 cells
[1]. Xuan Zhang,et al. Discovery of PROTAC BCL-X L Degraders as Potent Anticancer Agents With Low On-Target Platelet Toxicity. Eur J Med Chem. 2020 Apr 15;192:112186.
| Cas No. | 2365172-19-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C(N2CCN(CC3=C(C4=CC=C(Cl)C=C4)CCC(C)(C)C3)CC2)C=C1)NS(C5=CC(S(=O)(C(F)(F)F)=O)=C(N[C@@H](CSC6=CC=CC=C6)CCN(C)CCOCCOCCOCCNC7=C8C(C(N(C9CCC(NC9=O)=O)C8=O)=O)=CC=C7)C=C5)(=O)=O | ||
| 分子式 | C65H76ClF3N8O12S3 | 分子量 | 1349.99 |
| 溶解度 | DMSO: 20 mg/mL (14.81 mM) | 储存条件 | -20°C, stored under nitrogen |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.7407 mL | 3.7037 mL | 7.4075 mL |
| 5 mM | 0.1481 mL | 0.7407 mL | 1.4815 mL |
| 10 mM | 0.0741 mL | 0.3704 mL | 0.7407 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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