YM-58790
目录号 : GC30426
YM-58790是一种有效的M3muscarinic受体拮抗剂，Ki值为15nM。
Cas No.:214558-72-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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YM-58790 is a potent antagonist of M3 muscarinic receptor, with Ki of 15 nM.
YM-58790 shows potent inhibitory effect on urinary bladder contraction, but has little effect on bradycardia. YM-58790 exhibits selective antagonism between urinary bladder contraction and salivary secretion in vitro[1].
YM-58790 (3 mg/kg, i.v.) does not inhibit oxotremorine-induced tremor in mice. The effect of YM-58790 on McN-A343-induced pressor in pithed rats, as an indication of M1 antagonism in vivo, is much less potent than bladder contraction. YM-58790 exhibits potent inhibitory activity on bladder pressuer in reflexly-evoked rhythmic contraction, similar to oxybutynin, and has appr ten times less inhibitory effect on oxotremorine-induced salivary secretion than oxybutynin in rats[1].
[1]. Naito R, et al. Selective muscarinic antagonists. I. Synthesis and antimuscarinic properties of 4-piperidyl benzhydrylcarbamate derivatives. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1998 Aug;46(8):1274-85.
| Cas No. | 214558-72-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(OC1CCN(CC2=CC=C(NC)C=C2)CC1)NC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.[H]Cl | ||
| 分子式 | C27H32ClN3O2 | 分子量 | 466.01 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (214.59 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1459 mL | 10.7294 mL | 21.4588 mL |
| 5 mM | 0.4292 mL | 2.1459 mL | 4.2918 mL |
| 10 mM | 0.2146 mL | 1.0729 mL | 2.1459 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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