Zalcitabine
(Synonyms: 扎西他滨,2',3'-Dideoxycytidine; ddC; Dideoxycytidine) 目录号 : GC14720
A nucleoside reverse transcriptase inhibitor
Cas No.:7481-89-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Zalcitabine is a potent nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitor used in the treatment of HIV infection.
Zalcitabine is a dideoxynucleoside antiretroviral agent that is phosphorylated to the active metabolite 2',3'-dideoxycytidine 5'-triphosphate (ddCTP) within both uninfected and HIV-infected cells. At therapeutic concentrations, ddCTP inhibits HIV replication by inhibiting the enzyme reverse transcriptase and terminating elongation of the proviral DNA chain[1]. Zalcitabine exhibits the inhibition effect on the cellular uptake of [3H]-PAH in CHO/hOAT1 cells with an IC50 value of 1.23 mM. Furthermore, the cellular uptake of zalcitabine increased threefold with the enhancement of hOATI activity in CHO/hOAT1 cells[2].
References:
[1]. Adkins JC, et al. Zalcitabine. An update of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and clinical efficacy in the management of HIV infection.Drugs. 1997 Jun;53(6):1054-80
[2]. Jin MJ, et al. Interaction of zalcitabine with human organic anion transporter 1. Pharmazie. 2006 May;61(5):491-2.
| Cas No. | 7481-89-2 | SDF | |
| 别名 | 扎西他滨,2',3'-Dideoxycytidine; ddC; Dideoxycytidine | ||
| 化学名 | 4-amino-1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one | ||
| Canonical SMILES | C1CC(OC1CO)N2C=CC(=NC2=O)N | ||
| 分子式 | C9H13N3O3 | 分子量 | 211.22 |
| 溶解度 | ≥ 10.65mg/mL in DMSO with gentle warming | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.7344 mL | 23.672 mL | 47.344 mL |
| 5 mM | 0.9469 mL | 4.7344 mL | 9.4688 mL |
| 10 mM | 0.4734 mL | 2.3672 mL | 4.7344 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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